Антагонисты ионов кальция

Описание фармакологической группы

Лекарственные свойства

Ионы кальция играют важную роль в регуляции жизнедеятельности организма. Проникая в клетки, они активируют внутриклеточные биоэнергетические процессы (превращение АТФ в цАМФ, фосфорилирование белков и др.), обеспечивающие реализацию физиологических функций этих клеток.

Движение ионов кальция происходит через специальные каналы, представляющие собой макромолекулярные белки, рассекающие пептидные биослои клеточной мембраны и содержащие специфические участки (рецепторы), распознающие ионы кальция. Называют их кальциевыми, или «медленными», каналами (в отличие от «быстрых» каналов, через которые транспортируются другие ионы).

Известно, что некоторые лекарственные вещества способны тормозить прохождение Ca²⁺ через «медленные» каналы, оказывая при этом коронарорасширяющий, гипотензивный и антиаритмический эффекты. Они получили название «антагонисты ионов кальция».

Классификация

Основными (типичными) представителями этой группы являются в настоящее время препараты верапамил, нифедипин (фенигидин), дилтиазем. В соответствии с химической структурой эти и родственные им препараты делят на три подгруппы:

1) фенилалкиламины (верапамил, галлопамил и др.);

2) дигидропиридины (нифедипин, нитрендипин, амлодипин, никардипин и др.);

3) бензотиазепины (дилтиазем и др.).

К антагонистам ионов кальция относят также циннаризин, флунаризин и другие лекарственные средства, однако в связи с неизбирательностью действия их не относят к «типичным» препаратам этой группы.

При патологических состояниях (ишемии, гипоксии и др.) ионы Ca²⁺, особенно при повышенной их концентрации, могут чрезмерно усиливать процессы клеточного метаболизма, повышать потребность тканей в кислороде и вызывать различные деструктивные процессы. В этих условиях антагонисты ионов кальция могут оказывать патогенетический фармакотерапевтический эффект.

Применение

Основное применение антагонисты ионов кальция имеют в качестве сердечно-сосудистых средств. Вызывая расширение сосудов и уменьшая периферическое сосудистое сопротивление, они снижают АД, улучшают коронарный кровоток, оказывают антиангинальное действие. Препараты, влияющие на возбудимость и проводимость сердца, находят применение в качестве антиаритмических средств.

Селективные блокаторы кальциевых каналов

Различают следующие классы селективных блокаторов кальциевых каналов:

I класс (верапамил, изоптин, каверил, финоптин);

II класс (коринфар, нифедипин и др.);

III класс (кардил, дилтиазем и др.);

IV класс (блокаторы кальциевых каналов с влиянием на сосуды головного мозга (циннаризин, флунаризин));

V класс (прениламин);

VI класс (позикор).

Использованные термины и выражения

антагонист кальция calcium slow channel blocking agent, calcium channel inhibitor, calcium channel blocker, calcium antagonist

кальциевые каналы calcium channel

блокатор кальциевых каналов calcium channel-blocking agent

АТФ аденозинтрифосфат adenosine triphosphate, ATP

цАМФ циклический аденозинмонофосфат cyclic adenosine monophosphate

Селективные блокаторы кальциевых каналов для лечения стенокардии, аритмии сердца, гипертонии. Антагонисты ионов кальция для лечения стенокардии